Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали, с риск от едната страна; на напречното сечение се виждат два слоя: сърцевината е почти бяла и обвивката на филма.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 77,5 mg, кроскармелоза натрий - 30 mg, повидон К25 - 54 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.
Съставът на черупката: хипромелоза - 8.4 mg, макрогол 4000 - 2.1 mg, титанов диоксид - 4.5 mg.
5 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (12) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (12) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (12) - картонени опаковки.
10 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
20 броя - банки (1) - опаковки от картон.
30 броя - банки (1) - опаковки от картон.
40 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
50 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
60 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
70 броя - банки (1) - опаковки от картон.
80 броя - банки (1) - опаковки от картон.
90 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
100 броя - банки (1) - опаковки от картон.
120 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
Орално комбинирано хипогликемично средство, производно на сулфонилуреа II поколение.
Има панкреатични и екстра-панкреатични ефекти.
Глибенкламид стимулира инсулиновата секреция чрез понижаване на прага на глюкозна стимулация на бета-клетките на панкреаса, повишава инсулиновата чувствителност и неговото свързване към целевите клетки, увеличава освобождаването на инсулин, засилва ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, подтиска липолизата в мастната тъкан. Действа във втория етап на инсулинова секреция.
Метформин инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт и увеличава използването му в тъканите; намалява съдържанието на TG и холестерола в серума. Увеличава свързването на инсулин към рецепторите (при липса на инсулин в кръвта терапевтичният ефект не се проявява). Не предизвиква хипогликемични реакции.
Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа и продължава 12 часа.
Глибенкламид се абсорбира бързо и напълно (84%) в стомашно-чревния тракт, времето за достигане на Смакс - 7-8 часа
Комуникация с плазмените протеини - 97%.
Почти напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити.
50% се отделят чрез бъбреците, 50% - с жлъчката. T1/2 - 10-16 h.
Метформин след абсорбция в стомашно-чревния тракт (абсорбция - 48-52%) се екскретира от бъбреците (най-вече непроменен), отчасти от червата. T1/2 - 9-12 h.
Диабет тип I; диабетна кетоацидоза; диабетна прекома и кома; лактатна ацидоза (включително в историята); бъбречна недостатъчност (креатинин повече от 135 mmol / l при мъже и повече от 110 mmol / l при жени); остри състояния, които могат да доведат до нарушена бъбречна функция (включително дехидратация, тежки инфекции, шок, интраваскуларно инжектиране на йод-съдържащи контрастни вещества); остри и хронични заболявания, придружени от тъканна хипоксия (включително сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок); чернодробна недостатъчност; остра алкохолна интоксикация; порфирия; едновременна употреба на миконазол; бременност; период на лактация; свръхчувствителност към комбинирани компоненти.
Алкохолизъм, надбъбречна недостатъчност, хипофункция на предната хипофизната жлеза, заболяване на щитовидната жлеза с нарушена функция.
За перорално приложение, по време на хранене. Режимът на дозиране се избира индивидуално.
Обикновено началната доза е 2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин, като постепенно се коригира дозата на всеки 1-2 седмици. в зависимост от гликемичния индекс.
Максималната дневна доза е 2,5 или 5 mg глибенкламид и 500 mg метформин.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, "метален" вкус в устата, намалена абсорбция и, като следствие, плазмена концентрация на цианокобаламин (при продължителна употреба), епигастричен дискомфорт, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит.
От страна на кожата: еритема (като проява на свръхчувствителност), фоточувствителност, сърбеж, макулопапуларен обрив (включително върху лигавиците), уртикария.
Метаболизъм: лактатна ацидоза, хипогликемия, кожни и чернодробни порфирии; хипонатриемия, хиперкреатининемия, повишена урея в кръвната плазма.
От страна на хемопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, аплазия на костния мозък, панцитопения.
Други: подобни на дисулфирам реакции (когато се използват едновременно с етанол).
Миконазол - рискът от хипогликемия (до кома).
Флуконазол - рискът от хипогликемия (увеличава Т1/2 сулфонилурейни производни).
Фенилбутазон може да измести производните на сулфонилуреята (глибенкламид) от свързването към протеините, което може да доведе до повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма и риска от хипогликемия.
Употребата на йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства (за интраваскуларно приложение) може да доведе до развитие на нарушена бъбречна функция и кумулация на метформин, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Лечението с лекарството се отменя 48 часа преди въвеждането им и се подновява не по-рано от 48 часа.
Използването на вещества, съдържащи етанол на фона на глибенкламид, може да доведе до развитие на реакции, подобни на дисулфирам.
GCS, бета2-адренергични стимуланти, диуретици могат да доведат до намаляване на ефективността на лекарството; може да се наложи корекция на дозата на лекарството.
АСЕ инхибитори - рискът от хипогликемия се дължи на употребата на производни на сулфонилурея (глибенкламид).
Бета-блокерите увеличават честотата и тежестта на хипогликемията.
Антибактериални лекарства от групата на сулфонамиди, флуорохонолони, антикоагуланти (кумаринови производни), МАО-инхибитори, хлорамфеникол, пентоксифилин, липидо-понижаващи лекарства от групата на фибратите, дизопирамид - рискът от хипогликемия на фона на глибенкламид.
Големи хирургични интервенции и наранявания, големи изгаряния, инфекциозни заболявания с фебрилен синдром могат да наложат премахване на оралните глипогликемични лекарства и инсулиновото приложение.
Необходимо е редовно да се следи съдържанието на глюкоза в кръвта на празен стомах и след хранене, дневната крива на глюкозата в кръвта.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за повишения риск от хипогликемия при приемане на етанол, НСПВС, по време на гладно.
Необходимо е коригиране на дозата по време на физическо и емоционално натоварване, промяна в диетата.
Бъдете предпазливи назначени на фона на терапията с бета-блокери.
При симптоми на хипогликемия се използват въглехидрати (захар), а при тежки случаи бавно се прилага разтвор на декстроза IV.
Необходимо е да се отмени лекарството 2 дни преди всяко ангиографско или урографично изследване (терапията продължава 48 часа след прегледа).
На фона на употребата на вещества, съдържащи етанол, могат да се развият реакции, подобни на дисулфирам.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.
Противопоказания: бременност; период на лактация.
Противопоказания - бъбречна недостатъчност (креатинин повече от 135 mmol / l при мъже и повече от 110 mmol / l при жени).
Противопоказания - чернодробна недостатъчност.
GLIBENKLAMID + METFORMIN
GLIBENCLAMIDE + METFORMIN е латинското наименование на лекарството GLIBENKLAMID + METFORMIN
ATX код за GLIBENCLAMID + METFORMIN
A10BD02 (метформин в комбинация с производни на сулфонилурея)
Аналози на лекарството по ATH кодове:
Преди да използвате GLIBENKLAMID + METFORMIN, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено само за информационни цели. За повече информация, моля вижте поясненията на производителя.
Клинична и фармакологична група
15.014 (орално хипогликемично лекарство)
Фармакологично действие
Орално комбинирано хипогликемично средство, производно на сулфонилуреа II поколение.
Има панкреатични и екстра-панкреатични ефекти.
Глибенкламид стимулира инсулиновата секреция чрез понижаване на прага на глюкозна стимулация на бета-клетките на панкреаса, повишава инсулиновата чувствителност и неговото свързване към целевите клетки, увеличава освобождаването на инсулин, засилва ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, подтиска липолизата в мастната тъкан. Действа във втория етап на инсулинова секреция.
Метформин инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт и увеличава използването му в тъканите; намалява съдържанието на TG и холестерола в серума. Увеличава свързването на инсулин към рецепторите (при липса на инсулин в кръвта терапевтичният ефект не се проявява). Не предизвиква хипогликемични реакции.
Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа и продължава 12 часа.
Фармакокинетика
Глибенкламид се абсорбира бързо и напълно (84%) в стомашно-чревния тракт, времето за достигане на Cmax - 7-8 часа.
Комуникация с плазмените протеини - 97%.
Почти напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити.
50% се отделят чрез бъбреците, 50% - с жлъчката. Т1 / 2 - 10-16 h.
Метформин след абсорбция в стомашно-чревния тракт (абсорбция - 48-52%) се екскретира от бъбреците (най-вече непроменен), отчасти от червата. T1 / 2 - 9-12 h.
ДОЗИРОВКА
Вътре, по време на хранене. Режимът на дозиране се избира индивидуално, в зависимост от състоянието на метаболизма.
Обикновено началната доза е 1 таб. (2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин), с постепенно коригиране на дозата на всеки 1-2 седмици в зависимост от индекса на глюкозата.
При замяна на предишната комбинирана терапия с метформин и глибенкламид (като отделни компоненти), 1-2 таб. (2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин), в зависимост от предишната доза на всеки компонент.
Максималната дневна доза - 4 таб. (2,5 или 5 mg глибенкламид и 500 mg метформин).
свръх доза
Симптоми: хипогликемия и лактатна ацидоза.
Лечение: с хипогликемия (ако пациентът е в съзнание) - вътрешна захар; със загуба на съзнание - в / в декстроза или 1-2 ml глюкагон. След възстановяването на съзнанието е необходимо да се даде на пациента храна, богата на лесно смилаеми въглехидрати (за да се избегне повторение на хипогликемията).
Лекарствени взаимодействия
Миконазол - рискът от хипогликемия (до кома).
Флуконазол - рискът от хипогликемия (повишава Т1 / 2 сулфонилурейните производни).
Фенилбутазон може да измести производните на сулфонилуреята (глибенкламид) от свързването към протеините, което може да доведе до повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма и риска от хипогликемия.
Употребата на йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства (за интраваскуларно приложение) може да доведе до развитие на нарушена бъбречна функция и кумулация на метформин, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Лечението с лекарството се отменя 48 часа преди въвеждането им и се подновява не по-рано от 48 часа.
Използването на вещества, съдържащи етанол на фона на глибенкламид, може да доведе до развитие на реакции, подобни на дисулфирам.
GCS, beta2-adrenostimulyatory, диуретици може да доведе до намаляване на ефективността на лекарството; може да се наложи корекция на дозата на лекарството.
АСЕ инхибитори - рискът от хипогликемия се дължи на употребата на производни на сулфонилурея (глибенкламид).
Бета-блокерите увеличават честотата и тежестта на хипогликемията.
Антибактериални лекарства от групата на сулфонамиди, флуорохонолони, антикоагуланти (кумаринови производни), МАО-инхибитори, хлорамфеникол, пентоксифилин, липидо-понижаващи лекарства от групата на фибратите, дизопирамид - рискът от хипогликемия на фона на глибенкламид.
Бременност и кърмене
Противопоказания: бременност; период на лактация.
НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ
Метформин: гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, „метален” вкус в устата, еритема (като проява на свръхчувствителност), намалена абсорбция и, като последица, плазмени концентрации на цианокобаламин (при продължителна употреба), лактатна ацидоза.
Глибенкламид: хипогликемия; макулопапуларен обрив (включително лигавици), сърбеж, уртикария, фотосенсибилизация; гадене, повръщане, дискомфорт в епигастралната област, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит; левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, аплазия на костния мозък, панцитопения; порфирия на кожата и черния дроб; хипонатриемия, хиперкреатининемия, повишена плазмена урея, реакции, подобни на дисулфирам (когато се използват едновременно с етанол).
свидетелство
- диабет тип 2 (с неефективност на диетичната терапия или монотерапия с перорални хипогликемични лекарства).
Противопоказания
- свръхчувствителност;
- диабет тип I;
- диабетна кетоацидоза;
- диабетна прекома и кома;
- лактатна ацидоза (включително
- в историята;);
- бъбречна недостатъчност (креатинин повече от 135 mmol / l при мъже и повече от 110 mmol / l при жени);
- остри състояния
- което може да доведе до нарушена бъбречна функция (включително
- дехидратация,
- тежки инфекции
- шок
- вътресъдово инжектиране на йод-съдържащи контрастни средства);
- остри и хронични заболявания
- хипоксия придружени тъкани (включително
- сърдечна недостатъчност
- дихателна недостатъчност
- миокарден инфаркт,
- шок);
- чернодробна недостатъчност;
- остра алкохолна интоксикация;
- порфирия;
- едновременна употреба на миконазол;
- бременност;
- период на лактация.
С повишено внимание: алкохолизъм, надбъбречна недостатъчност, хипофункция на предната част на хипофизата, заболяване на щитовидната жлеза с нарушена функция.
Специални инструкции
Големи хирургични интервенции и наранявания, големи изгаряния, инфекциозни заболявания с фебрилен синдром могат да наложат премахване на оралните глипогликемични лекарства и инсулиновото приложение.
Необходимо е редовно да се следи съдържанието на глюкоза в кръвта на празен стомах и след хранене, дневната крива на глюкозата в кръвта.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за повишения риск от хипогликемия при приемане на етанол, НСПВС, по време на гладно.
Необходимо е коригиране на дозата по време на физическо и емоционално натоварване, промяна в диетата.
Бъдете предпазливи назначени на фона на терапията с бета-блокери.
При симптоми на хипогликемия се използват въглехидрати (захар), а при тежки случаи бавно се прилага разтвор на декстроза IV.
Необходимо е да се отмени лекарството 2 дни преди всяко ангиографско или урографично изследване (терапията продължава 48 часа след прегледа).
На фона на употребата на вещества, съдържащи етанол, могат да се развият реакции, подобни на дисулфирам.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.
Използвайте в нарушение на бъбречната функция
Противопоказания - бъбречна недостатъчност (креатинин повече от 135 mmol / l при мъже и повече от 110 mmol / l при жени).
Използвайте в нарушение на черния дроб
Противопоказания - чернодробна недостатъчност.
Условия за продажба на аптеки
Лекарството се предписва по лекарско предписание.
Регистрационни номера
tab., pokr. филм покритие, 5 мг + 500 мг: 30 бр. LS-000304 (2005-04-10 - 0000-00-00) табл., Pokr. черупка, 2.5 mg + 400 mg: 40 бр. П N012183 / 01 (2014-07-06 - 2014-07-11) табл., Pokr. филмово покритие, 2,5 mg + 500 mg: 30 или 60 бр. LSR-006460/09 (2013-08-09 - 0000-00-00) табл., Pokr. филмово покритие, 2.5 mg + 400 mg: 10, 20, 30, 40, 60, 80, 90 или 120 бр. LSR-009610/09 (2030-11-09 - 0000-00-00) табл., Pokr. филм покритие, 5 мг + 500 мг: 30 или 60 бр. LSR-006460/09 (2013-08-09 - 0000-00-00) табл., Pokr. филмово покритие, 2.5 mg + 500 mg: 30 бр. LS-000304 (2005-04-10 - 0000-00-00)
Глибенкламид + метформин (глибенкламид + метформин)
Съдържанието
Руско име
Латинското наименование на веществата е глибенкламид + метформин
Фармакологична група вещества Глибенкламид + метформин
Носологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществата Глибенкламид + метформин
Хипогликемичен агент за орално приложение (сулфонилурейно производно II поколение + бигуанид).
фармакология
Фиксирана комбинация от два перорални хипогликемични агента от различни фармакологични групи: глибенкламид и метформин.
Метформин принадлежи към групата на бигуанидите и намалява съдържанието на базална и постпрандиална глюкоза в кръвната плазма. Метформин не стимулира секрецията на инсулин и следователно не предизвиква хипогликемия. Той има 3 механизма на действие: намалява производството на глюкоза от черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата; повишава чувствителността на периферните рецептори към инсулина, консумацията и използването на глюкоза от клетките в мускулите; забавя абсорбцията на глюкоза в храносмилателния тракт. Стабилизира или намалява телесното тегло при пациенти с диабет.
Той също има благоприятен ефект върху липидния състав на кръвта, намалявайки общия холестерол, LDL и триглицеридите.
Глибенкламид принадлежи към групата на сулфонилурейните производни от II поколение. Съдържанието на глюкоза при приемане на глибенкламид се намалява в резултат на стимулиране на секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреаса. Глибенкламид увеличава инсулиновата чувствителност и степента на неговото свързване с целевите клетки, повишава ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, инхибира липолизата в мастната тъкан.
Метформин и глибенкламид имат различни механизми на действие, но взаимно допълват хипогликемичната активност. Комбинацията от два хипогликемични агента има синергичен ефект за намаляване на глюкозата.
Глибенкламид. При поглъщане абсорбцията от стомашно-чревния тракт е повече от 95%. Tмакс - 4 часа, Vг - около 10 литра. Комуникацията с плазмените протеини е 99%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да образуват два неактивни метаболита, които се отделят от бъбреците (40%) и през червата (60%). T1/2 - от 4 до 11 часа.
След перорално приложение метформин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, Смакс в плазмата, постигнато в рамките на 2,5 часа. Абсолютната бионаличност варира от 50 до 60%. При едновременно хранене абсорбцията на метформин намалява и се забавя. Метформин се разпределя бързо в тъканите, на практика не се свързва с плазмените протеини. Метаболизира се в много ниска степен и се отделя чрез бъбреците. Клирънсът на метформин при здрави лица е 400 ml / min, което показва наличието на активна тубулна секреция. Приблизително 20-30% от метформин се екскретира през червата непроменен. T1/2 при бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява, както и креатининовия клирънс с Т1/2 повишава концентрацията на метформин в кръвната плазма. Метформин и глибенкламид, съдържащи се в една таблетка, имат същата бионаличност, както в състава на таблетките, съдържащи изолиран метформин или глибенкламид. Бионаличността на метформин в комбинация с глибенкламид не се влияе от приема на храна, както и от бионаличността на глибенкламид. Въпреки това, скоростта на абсорбция на глибенкламид се увеличава с приема на храна.
Употреба на вещества Глибенкламид + метформин
Диабет тип 2 при възрастни с неефективност на диетата, упражнения и предишна монотерапия с метформин или производни на сулфонилурея; заместване на предишната терапия с два лекарства (метформин и производно на сулфонилурея) при пациенти със стабилно и добре контролирано ниво на кръвна захар.
Противопоказания
Свръхчувствителност към метформин, глибенкламид или други производни на сулфонилурея; диабет тип 1; диабетна кетоацидоза, диабетна прекома, диабетна кома; бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (Cl креатинин по-малко от 60 ml / min); Остри състояния, които могат да доведат до промени в бъбречната функция: дехидратация, тежка инфекция, шок, интраваскуларно инжектиране на йод-съдържащи контрастни вещества (виж “Предпазни мерки”); остри или хронични заболявания, които са придружени от тъканна хипоксия: сърдечна или дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт; чернодробна недостатъчност; порфирия; едновременна употреба на миконазол; инфекциозни заболявания, големи хирургични интервенции, наранявания, големи изгаряния и други състояния, изискващи инсулинова терапия; хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация; лактатна ацидоза (включително в анамнезата); придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal / ден); бременност, кърмене; възраст на децата до 18 години.
Не се препоръчва да се използва при лица на възраст над 60 години, които извършват тежка физическа работа, което е свързано с повишен риск от развитие на лактатна ацидоза.
Ограничения за използването на. T
Фебрилен синдром; надбъбречна недостатъчност; хипофункция на предната хипофизната жлеза; заболявания на щитовидната жлеза (с некомпенсирано нарушение на функцията му); възрастни хора поради риска от хипогликемия.
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност, употребата на противопоказания. Пациентът трябва да бъде предупреден, че по време на лечението с комбинация от глибенкламид + метформин е необходимо да информирате лекаря за планираната бременност и началото на бременността. При планиране на бременност, както и в случай на бременност в периода на прием на лекарството, тя трябва да бъде отменена и да се предпише инсулинова терапия.
Противопоказан при кърмене, тъй като няма данни за способността на комбинацията глибенкламид + метформин да проникне в кърмата. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да премине към инсулинова терапия или да спре кърменето.
Категория на действие върху плода от страна на FDA - B.
Странични ефекти на вещества Глибенкламид + метформин
Класификацията на СЗО за честотата на нежеланите реакции: много често - ≥1 / 10; често от ≥1 / 100 до ®
Глибенкламид + метформин
Руско име
Латинско име
Фармакологична група
Типична клинична и фармакологична статия 1
Фармацевтично действие Орално комбинирано хипогликемично средство, производно на сулфонилуреа II поколение. Има панкреатични и екстра-панкреатични ефекти. Глибенкламид стимулира инсулиновата секреция чрез понижаване на прага на глюкозна стимулация на бета-клетките на панкреаса, повишава инсулиновата чувствителност и неговото свързване към целевите клетки, увеличава освобождаването на инсулин, засилва ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, подтиска липолизата в мастната тъкан. Действа във втория етап на инсулинова секреция. Метформин инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт и увеличава използването му в тъканите; намалява съдържанието на TG и холестерола в серума. Увеличава свързването на инсулин към рецепторите (при липса на инсулин в кръвта терапевтичният ефект не се проявява). Не предизвиква хипогликемични реакции. Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа и продължава 12 часа.
Фармакокинетика. Глибенкламид се абсорбира бързо и напълно (84%) в стомашно-чревния тракт, ТСмакс - 7-8 ч. Комуникация с плазмените протеини - 97%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити. 50% се отделят чрез бъбреците, 50% - с жлъчката. T1/2 - 10-16 часа Метформин след абсорбция в стомашно-чревния тракт (абсорбция - 48-52%) се екскретира от бъбреците (най-вече непроменен) и отчасти от червата. T1/2 - 9–12 h.
Показания. Захарен диабет тип 2 (с неефективност на диетичната терапия или монотерапия с перорални хипогликемични лекарства).
Противопоказания. Свръхчувствителност, захарен диабет тип 1, диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома, лактатна ацидоза (включително анамнеза), бъбречна недостатъчност (креатинин над 135 mmol / l при мъже и над 110 mmol / l при жени), остри състояния t които могат да доведат до нарушена бъбречна функция (включително дехидратация, тежки инфекции, шок, интраваскуларно инжектиране на йод-съдържащи контрастни вещества), остри и хронични заболявания, придружени от тъканна хипоксия (включително HF, дихателна недостатъчност, скорошен сърдечен удар Myoko Да, шок), чернодробна недостатъчност, остра алкохолна интоксикация, порфирия, едновременната употреба на миконазол, бременност, лактация.
С грижа. Алкохолизъм, надбъбречна недостатъчност, хипофункция на предната хипофизната жлеза, заболяване на щитовидната жлеза с нарушена функция.
Дозирането. Вътре, по време на хранене. Режимът на дозиране се избира индивидуално, в зависимост от състоянието на метаболизма. Обикновено, началната доза е 1 таблетка (2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин), с постепенно коригиране на дозата на всеки 1-2 седмици, в зависимост от показателя за гликемия.
При замяна на предишната комбинирана терапия с метформин и глибенкламид (като отделни компоненти), се предписват 1-2 таблетки (2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин) в зависимост от предишната доза от всеки компонент.
Максималната дневна доза е 4 таблетки (2,5 или 5 mg глибенкламид и 500 mg метформин).
Странични ефекти Метформин: гадене, повръщане, коремна болка, намален апетит, „метален” вкус в устата, еритема (като проява на свръхчувствителност), намалена абсорбция и, като следствие, плазмени концентрации на цианокобаламин (при продължителна употреба), лактатна ацидоза.
Глибенкламид: хипогликемия; макулопапуларен обрив (включително лигавици), сърбеж, уртикария, фотосенсибилизация; гадене, повръщане, дискомфорт в епигастралната област, повишена активност на чернодробни трансаминази, хепатит; левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, аплазия на костния мозък, панцитопения; порфирия на кожата и черния дроб; хипонатриемия, хиперкреатининемия, повишена плазмена урея, реакции, подобни на дисулфирам (когато се използват едновременно с етанол).
Предозиране. Симптоми: хипогликемия и лактатна ацидоза.
Лечение: с хипогликемия (ако пациентът е в съзнание) - вътрешна захар; със загуба на съзнание - в / в декстроза или 1-2 ml глюкагон. След възстановяването на съзнанието е необходимо да се даде на пациента храна, богата на лесно смилаеми въглехидрати (за да се избегне повторение на хипогликемията).
Взаимодействие. Миконазол - рискът от хипогликемия (до кома).
Флуконазол - рискът от хипогликемия (увеличава Т1/2сулфонилурейни производни).
Фенилбутазон може да измести производните на сулфонилуреята (глибенкламид) от свързването към протеините, което може да доведе до повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма и риска от хипогликемия.
Употребата на йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства (за интраваскуларно приложение) може да доведе до развитие на нарушена бъбречна функция и кумулация на метформин, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Лечението с лекарството се отменя 48 часа преди въвеждането им и се подновява не по-рано от 48 часа.
Използването на вещества, съдържащи етанол на фона на глибенкламид, може да доведе до развитие на реакции, подобни на дисулфирам.
GCS, бета2-адренергични стимуланти, диуретици могат да доведат до намаляване на ефективността на лекарството; може да се наложи корекция на дозата на лекарството.
АСЕ инхибитори - рискът от хипогликемия се дължи на употребата на производни на сулфонилурея (глибенкламид).
Бета-блокерите увеличават честотата и тежестта на хипогликемията.
Антибактериални лекарства от групата на сулфонамиди, флуорохинолони, антикоагуланти (кумаринови производни), МАО инхибитори, хлорамфеникол, пентоксифилин, хиполипидемични лекарства от групата на фибратите, дизопирамид - риск от хипогликемия с глибенкламид.
Специални инструкции. Големи хирургични интервенции и наранявания, големи изгаряния, инфекциозни заболявания с фебрилен синдром могат да наложат премахване на оралните глипогликемични лекарства и инсулиновото приложение.
Необходимо е редовно да се следи съдържанието на глюкоза в кръвта на празен стомах и след хранене, дневната крива на глюкозата в кръвта и урината.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за повишения риск от хипогликемия при приемане на етанол, НСПВС, по време на гладно.
Необходимо е коригиране на дозата по време на физическо и емоционално натоварване, промяна в диетата.
Бъдете предпазливи назначени на фона на терапията с бета-блокери.
При симптоми на хипогликемия се използват въглехидрати (захар), а при тежки случаи бавно се прилага разтвор на декстроза IV. За наранявания, рани, операции, инфекциозни заболявания и фебрилен синдром се препоръчва преминаване към инсулин.
Необходимо е да се отмени лекарството 2 дни преди всяко ангиографско или урографично изследване (терапията продължава 48 часа след прегледа).
На фона на употребата на вещества, съдържащи етанол, могат да се развият реакции, подобни на дисулфирам.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.
[1] Държавният регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 т. - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, Част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.
Взаимодействия с други активни съставки.
Акарбоза повишава хипогликемичния ефект на комбинация от глибенкламид + метформин.
Алопуринолът повишава хипогликемичния ефект на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Аскорбиновата киселина в големи дози (подкиселяващи лекарства за урина) повишава ефекта на комбинация от глибенкламид + метформин чрез намаляване на степента на дисоциация и увеличаване на реабсорбцията на глибенкламид.
Аспарагиназата намалява ефекта на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Ацетазоламид намалява ефекта на комбинация от глибенкламид + метформин.
Баклофен намалява ефекта на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Bezafibrat повишава хипогликемичния ефект на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Бромокриптин повишава хипогликемичния ефект на комбинация от глибенкламид + метформин.
Глюкагон намалява ефекта на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Ако е необходимо, едновременно назначаване с комбинация от глибенкламид + метформин даназол и при прекратяване на приемането на последния изисква корекция на дозата на комбинацията под контрола на нивото на гликемия (даназол има хипергликемичен ефект и отслабва ефекта).
Дизопирамидът повишава хипогликемичния ефект на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Изониазидът намалява ефекта на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Калциевият хлорид (подкиселяващи лекарства за урина) повишава ефекта на комбинация от глибенкламид + метформин чрез намаляване на степента на дисоциация и увеличаване на реабсорбцията на глибенкламид.
Каптоприл повишава хипогликемичния ефект на комбинацията от глибенкламид + метформин и увеличава вероятността от развитие на хипогликемични реакции чрез подобряване на глюкозния толеранс и намаляване на необходимостта от инсулин.
Миконазол усилва ефекта на комбинация от глибенкламид + метформин, може да провокира развитието на хипогликемия (до развитието на кома).
Никотиновата киселина (във високи дози) отслабва ефекта на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Нифедипин повишава абсорбцията и Смаксметформин и забавя екскрецията му.
Пентоксифилин повишава хипогликемичния ефект на комбинацията от глибенкламид + метформин.
Пиридоксин повишава хипогликемичния ефект на комбинацията от глибенкламид + метформин.
GLIBENKLAMID + METFORMIN (GLIBENCLAMIDE + METFORMIN)
Притежател на удостоверение за регистрация:
Произведено от:
Активни вещества
Форма за дозиране
Форма на освобождаване, опаковка и състав
Таблетки, покрити с филм, светло жълто или светложълто, с кафеникав оттенък, кръгли, двойно изпъкнали; на напречното сечение се виждат два слоя: сърцевината е почти бяла и обвивката на филма.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 80 mg, кроскармелоза натрий - 30 mg, повидон К25 - 54 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.
Съставът на черупката: хипромелоза - 8,4 мг, макрогол 4000 - 2,1 мг, титанов диоксид - 4,3 мг, желязо оцветител жълт оксид - 0,2 мг.
5 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
5 броя - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
5 броя - опаковки от контурни клетки (12) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (12) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (12) - картонени опаковки.
10 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
20 броя - банки (1) - опаковки от картон.
30 броя - банки (1) - опаковки от картон.
40 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
50 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
60 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
70 броя - банки (1) - опаковки от картон.
80 броя - банки (1) - опаковки от картон.
90 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
100 броя - банки (1) - опаковки от картон.
120 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
Фармакологично действие
Орално комбинирано хипогликемично средство, производно на сулфонилуреа II поколение.
Има панкреатични и екстра-панкреатични ефекти.
Глибенкламид стимулира инсулиновата секреция чрез понижаване на прага на глюкозна стимулация на бета-клетките на панкреаса, повишава инсулиновата чувствителност и неговото свързване към целевите клетки, увеличава освобождаването на инсулин, засилва ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, подтиска липолизата в мастната тъкан. Действа във втория етап на инсулинова секреция.
Метформин инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт и увеличава използването му в тъканите; намалява съдържанието на TG и холестерола в серума. Увеличава свързването на инсулин към рецепторите (при липса на инсулин в кръвта терапевтичният ефект не се проявява). Не предизвиква хипогликемични реакции.
Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа и продължава 12 часа.
Фармакокинетика
Глибенкламид се абсорбира бързо и напълно (84%) в стомашно-чревния тракт, времето за достигане на Смакс - 7-8 часа
Комуникация с плазмените протеини - 97%.
Почти напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити.
50% се отделят чрез бъбреците, 50% - с жлъчката. T1/2 - 10-16 h.
Метформин след абсорбция в стомашно-чревния тракт (абсорбция - 48-52%) се екскретира от бъбреците (най-вече непроменен), отчасти от червата. T1/2 - 9-12 h.
Глибенкламид + метформин - официални инструкции за употреба
Регистрационен номер:
Търговско име:
Международно име на собственост или група:
Форма за дозиране:
филмирани таблетки
Съставът на 1 таблетка:
Описание:
Дозировка 2,5 mg + 500 mg. Кръгли двойно изпъкнали таблетки, с филмово покритие светложълто или светложълто с кафеникав оттенък.
Дозировка 5 mg + 500 mg. Кръгли двойноизпъкнали таблетки с риск от една страна, филмирани бели или почти бели.
На напречното сечение на таблетката от всяка доза се виждат два слоя: сърцевината е почти бяла на цвят и филмовата обвивка.
Фармакотерапевтична група:
хипогликемични средства за орално приложение (сулфонилурейно производно II поколение + бигуанид).
ATX код:
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Лекарството е фиксирана комбинация от два перорални хипогликемични агента от различни фармакологични групи: метформин и глибенкламид. Метформин принадлежи към групата на бигуанидите и намалява съдържанието на базална и постпрандиална глюкоза в кръвната плазма. Метформин не стимулира секрецията на инсулин и следователно не предизвиква хипогликемия. Той има 3 механизма на действие:
- намалява производството на глюкоза от черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;
- повишава чувствителността на периферните рецептори към инсулина, консумацията и използването на глюкоза от клетките в мускулите;
- забавя абсорбцията на глюкоза в стомашно-чревния тракт (GIT).
Метформин също има благоприятен ефект върху липидния състав на кръвта, намалявайки концентрацията на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност (LDL) и триглицеридите.
Глибенкламид принадлежи към групата на сулфонилурейните производни от II поколение. Съдържанието на глюкоза при приемане на глибенкламид намалява в резултат на стимулиране на секрецията на инсулин от β-клетките на панкреаса. Метформин и глибенкламид имат различни механизми на действие, но взаимно допълват хипогликемичната активност. Комбинацията от два хипогликемични агента има синергичен ефект за намаляване на кръвната глюкоза.
Фармакокинетика
глибенкламид
абсорбция
При поглъщане абсорбцията от стомашно-чревния тракт е повече от 95%. Максимална концентрация (Cмакс) в кръвната плазма се достига за около 4 часа.
разпределение
Комуникацията с плазмените протеини е 99%. Обемът на разпределение е около 10 литра.
Метаболизъм и екскреция
Почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да образуват два неактивни метаболита, които се отделят от бъбреците (40%) и през червата (60%). Полуживотът (Т1/2) - от 4 до 11 часа.
метформин
абсорбция
След перорално приложение метформин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, Смакс в кръвната плазма се постига в рамките на 2,5 часа. Абсолютната бионаличност е от 50 до 60%.
разпределение
Метформин се разпределя бързо в тъканите, на практика не се свързва с плазмените протеини.
метаболизъм
Метаболизира се в много ниска степен и се отделя чрез бъбреците. Приблизително 20-30% от метформин се екскретира през червата непроменен. T1/2 средно 6,5 часа
При бъбречна дисфункция се намалява бъбречният клирънс, както и креатининовия клирънс, докато Т1/2 повишава концентрацията на метформин в кръвната плазма.
Комбинацията от метформин и глибенкламид в една таблетка има същата бионаличност, както при самостоятелно приемане на таблетки, съдържащи метформин или глибенкламид. Бионаличността на метформин в комбинация с глибенкламид не се влияе от приема на храна, както и от бионаличността на глибенкламид. Въпреки това, скоростта на абсорбция на глибенкламид се увеличава с приема на храна.
Показания за употреба
Диабет тип 2 при възрастни:
- с неефективност на диетата, физическите упражнения и предишната монотерапия с метформин или производни на сулфонилурея;
- да замени предишното лечение с две лекарства (метформин и производно на сулфонилурея) при пациенти със стабилно и добре контролирано гликемично ниво.
Противопоказания
- свръхчувствителност към метформин, глибенкламид или други производни на сулфонилурея, както и към помощни вещества;
- диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома, диабетна кома;
- бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 60 ml / min);
- левкопения;
- тежка надбъбречна недостатъчност;
- Остри състояния, които могат да доведат до промени в бъбречната функция: дехидратация, тежка инфекция, шок;
- да се използва в рамките на по-малко от 48 часа преди и в рамките на 48 часа след радиоизотопните или рентгеновите изследвания с въвеждането на йод-съдържащ контрастно средство;
- остри или хронични заболявания, които са придружени от тъканна хипоксия: сърдечна или дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок;
- чернодробна недостатъчност;
- порфирия:
- бременност, кърмене;
- деца до 18 години;
- едновременна употреба на миконазол;
- интензивни операции и наранявания, когато е показано лечение с инсулин (вж. раздел "Специални инструкции");
- нарушена абсорбция на храни и лекарства в стомашно-чревния тракт (включително чревна обструкция, чревна пареза);
- хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
- лактатна ацидоза (включително в анамнезата);
- придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal / ден);
- едновременна употреба с бозентан.
С грижа
При лица над 60 години, извършващи тежка физическа работа; какво е свързано с повишен риск от лактатна ацидоза в тях; при фебрилен синдром, заболявания на щитовидната жлеза (с нарушена функция), недостатъчност на функцията на предната хипофизна или надбъбречна кора; при пациенти в напреднала възраст поради риска от хипогликемия; в случай на недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия); при наличие на рискови фактори за хипогликемия.
Употреба по време на бременност и по време на кърмене
Използването на лекарството е противопоказано по време на бременност. Пациентът трябва да бъде предупреден, че по време на лечението с Глибенкламид + метформин е необходимо да се информира лекаря за планираната бременност и началото на бременността. При планиране на бременността, както и в случай на бременност в периода на прием на лекарството Глибенкламид + метформин, лекарството трябва да бъде отменено и да се предпише инсулинова терапия.
Лекарството Глибенкламид + метформин е противопоказано при кърмене, тъй като няма данни за способността на глибенкламид да проникне в кърмата.
Дозировка и приложение
Дозата на лекарството се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент, в зависимост от нивото на гликемията.
Началната доза е 1 таблетка (2,5 mg + 500 mg или 5 mg + 500 mg) от лекарството Glibenclamide + Metformin 1 път дневно. За да се избегне хипогликемия, началната доза не трябва да надвишава дневната доза на глибенкламид (или еквивалентна доза от друго предишно приемано сулфонилурейно лекарство) или метформин, ако са използвани като терапия от първа линия. Препоръчва се дозата да се увеличи с не повече от 5 mg глибенкламид + 500 mg метформин на ден на всеки 2 или повече седмици, за да се постигне адекватен гликемичен контрол.
Замяна на предишна комбинирана терапия с метформин и глибенкламид: първоначалната доза не трябва да надвишава дневната доза на глибенкламид (или еквивалентната доза от друго сулфонилурейно лекарство) и приетата преди това метформин. На всеки 2 или повече седмици след началото на лечението, дозата на лекарството се регулира в зависимост от нивото на гликемията.
Максималната дневна доза е 4 таблетки от лекарството Глибенкламид + метформин в доза от 5 mg + 500 mg или 6 таблетки в доза 2,5 mg + 500 mg.
Режим на дозиране
Режимът на дозиране зависи от индивидуалната цел:
За дози от 2,5 mg + 500 mg и 5 mg + 500 mg:
Веднъж на ден, сутрин по време на закуска, когато се прилага по 1 таблетка на ден.
Два пъти на ден, сутрин и вечер, когато се прилагат 2 или 4 таблетки на ден.
За доза от 2,5 mg + 500 mg:
Три пъти на ден, сутрин, следобед и вечер, когато се прилагат 3, 5 или 6 таблетки на ден.
За доза от 5 mg + 500 mg:
Три пъти дневно, сутрин, следобед и вечер, когато се използват 3 таблетки дневно.
Таблетките трябва да се приемат с храна. Всеки прием на лекарства трябва да бъде придружен от храна с достатъчно високо съдържание на въглехидрати, за да се предотврати появата на хипогликемия.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Дозата на лекарството се избира въз основа на състоянието на бъбречната функция. Началната доза не трябва да надвишава 1 таблетка от лекарството Glibenclamide + Metformin (2,5 mg + 500 mg).
Необходима е редовна оценка на бъбречната функция.
Употреба при деца
Употреба на лекарството Глибенкламид + метформин е противопоказан при деца.
Странични ефекти
Честотата на страничните ефекти на лекарството е както следва:
Много чести: ≥1 / 10
Чести: ≥1 / 100,
Глибенкламид + метформин
Фармацевтично действие
Орално комбинирано хипогликемично средство, производно на сулфонилуреа II поколение. Има панкреатични и екстра-панкреатични ефекти. Глибенкламид стимулира инсулиновата секреция чрез понижаване на прага на глюкозна стимулация на бета-клетките на панкреаса, повишава инсулиновата чувствителност и неговото свързване към целевите клетки, увеличава освобождаването на инсулин, засилва ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, подтиска липолизата в мастната тъкан. Действа във втория етап на инсулинова секреция. Метформин инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт и увеличава използването му в тъканите; намалява съдържанието на TG и холестерола в серума. Увеличава свързването на инсулин към рецепторите (при липса на инсулин в кръвта терапевтичният ефект не се проявява). Не предизвиква хипогликемични реакции. Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа и продължава 12 часа.
Фармакокинетика
Глибенкламид се абсорбира бързо и напълно (84%) в стомашно-чревния тракт, TCmax - 7-8 ч. Комуникация с плазмените протеини - 97%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити. 50% се отделят чрез бъбреците, 50% - с жлъчката. T1 / 2 - 10-16 часа Метформин след абсорбция в стомашно-чревния тракт (абсорбция - 48-52%) се екскретира от бъбреците (най-вече непроменен) и отчасти от червата. T1 / 2 - 9-12 h.
свидетелство
Захарен диабет тип 2 (с неефективност на диетичната терапия или монотерапия с перорални хипогликемични лекарства).
Противопоказания
Свръхчувствителност, диабет тип 1, диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома, лактатна ацидоза (включително анамнеза), бъбречна недостатъчност (креатинин над 135 mmol / l при мъже и над 110 mmol / l при жени), остри състояния t които могат да доведат до нарушена бъбречна функция (включително дехидратация, тежки инфекции, шок, интраваскуларно приложение на йод-съдържащи контрастни вещества), остри и хронични заболявания, придружени от тъканна хипоксия (включително HF, дихателна недостатъчност, наскоро прехвърлен инфаркт миокарден и шок), чернодробна недостатъчност, остра алкохолна интоксикация, порфирия, едновременното прилагане на миконазол, бременност, лактация.
С грижа. Алкохолизъм, надбъбречна недостатъчност, хипофункция на предната хипофизната жлеза, заболяване на щитовидната жлеза с нарушена функция.
дозиране
Вътре, по време на хранене. Режимът на дозиране се избира индивидуално, в зависимост от състоянието на метаболизма.
Обикновено началната доза е 1 таблетка (2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин), с постепенно коригиране на дозата на всеки 1-2 седмици в зависимост от показателя за гликемия.
При замяна на предишната комбинирана терапия с метформин и глибенкламид (като отделни компоненти), се предписват 1-2 таблетки (2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин) в зависимост от предишната доза от всеки компонент.
Максималната дневна доза е 4 таблетки (2,5 или 5 mg глибенкламид и 500 mg метформин).
Странични ефекти
Метформин: гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, „метален” вкус в устата, еритема (като проява на свръхчувствителност), намалена абсорбция и, като последица, плазмени концентрации на цианокобаламин (при продължителна употреба), лактатна ацидоза.
Глибенкламид: хипогликемия; макулопапуларен обрив (включително лигавици), сърбеж, уртикария, фотосенсибилизация; гадене, повръщане, дискомфорт в епигастралната област, повишена активност на чернодробни трансаминази, хепатит; левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, аплазия на костния мозък, панцитопения; порфирия на кожата и черния дроб; хипонатриемия, хиперкреатининемия, повишена плазмена урея, реакции, подобни на дисулфирам (когато се използват едновременно с етанол).
Предозиране. Симптоми: хипогликемия и лактатна ацидоза.
Лечение: с хипогликемия (ако пациентът е в съзнание) - вътрешна захар; със загуба на съзнание - в / в декстроза или 1-2 ml глюкагон. След възстановяването на съзнанието е необходимо да се даде на пациента храна, богата на лесно смилаеми въглехидрати (за да се избегне повторение на хипогликемията).
взаимодействие
Миконазол - рискът от хипогликемия (до кома).
Флуконазол - рискът от хипогликемия (повишава Т1 / 2 сулфонилурейните производни).
Фенилбутазон може да измести производните на сулфонилуреята (глибенкламид) от свързването към протеините, което може да доведе до повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма и риска от хипогликемия. Употребата на йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства (за интраваскуларно приложение) може да доведе до развитие на нарушена бъбречна функция и кумулация на метформин, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Лечението с лекарството се отменя 48 часа преди въвеждането им и се подновява не по-рано от 48 часа.
Използването на вещества, съдържащи етанол на фона на глибенкламид, може да доведе до развитие на реакции, подобни на дисулфирам. GCS, beta2-adrenostimulyatory, диуретици може да доведе до намаляване на ефективността на лекарството; може да се наложи корекция на дозата на лекарството.
АСЕ инхибитори - рискът от хипогликемия се дължи на употребата на производни на сулфонилурея (глибенкламид). Бета-блокерите увеличават честотата и тежестта на хипогликемията.
Антибактериални лекарства от групата на сулфонамиди, флуорохонолони, антикоагуланти (кумаринови производни), МАО-инхибитори, хлорамфеникол, пентоксифилин, хиполипидемични лекарства от групата на фибратите, дизопирамид - рискът от хипогликемия с глибенкламид.
Специални инструкции
Големи хирургични интервенции и наранявания, големи изгаряния, инфекциозни заболявания с фебрилен синдром могат да наложат премахване на оралните глипогликемични лекарства и инсулиновото приложение.
Необходимо е редовно да се следи съдържанието на глюкоза в кръвта на празен стомах и след хранене, дневната крива на глюкозата в кръвта.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за повишения риск от хипогликемия при приемане на етанол, НСПВС, по време на гладно. Необходимо е коригиране на дозата по време на физическо и емоционално натоварване, промяна в диетата.
Бъдете предпазливи назначени на фона на терапията с бета-блокери. При симптоми на хипогликемия се използват въглехидрати (захар), а при тежки случаи бавно се прилага разтвор на декстроза IV.
Необходимо е да се отмени лекарството 2 дни преди всяко ангиографско или урографично изследване (терапията продължава 48 часа след прегледа).
На фона на употребата на вещества, съдържащи етанол, могат да се развият реакции, подобни на дисулфирам.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.